Арбутин для осветления: почему эффект виден только через несколько недель?

Арбутин часто встречается в списке ингредиентов осветляющей косметики. Название своё он получил от листьев толокнянки (uva ursi), в переводе с латыни это растение называют «медвежьим виноградом», именно в его листьях арбутин впервые и обнаружили.

Но сам по себе арбутин не обладает сильным осветляющим действием. Он работает иначе: постепенно превращается в коже в другое вещество, а именно в hydroquinone, хорошо известный осветляющий компонент. Разберём по порядку, почему арбутин действует именно таким окольным путём.

Как накапливается пигмент

Цвет кожи определяет пигмент меланин (melanin). Он работает как естественный тент от солнца, защищая ДНК в глубоких слоях кожи от повреждения ультрафиолетом.

Меланин производят клетки меланоциты (melanocyte). Внутри них есть фермент tyrosinase, именно он захватывает аминокислоту тирозин и запускает первый этап её превращения в меланин. Под действием ультрафиолета или при воспалении этот фермент становится активнее, и в проблемном месте пигмент накапливается сильнее.

Пигментация после мелазмы, веснушек или постакне в большинстве случаев появляется именно потому, что tyrosinase в этом месте работал слишком активно и слишком долго. Поэтому осветляющие компоненты, по сути, соревнуются друг с другом в том, насколько хорошо они умеют «усыплять» этот фермент.

Почему к арбутину присоединена глюкоза?

С химической точки зрения арбутин это hydroquinone, к которому присоединена одна молекула глюкозы. Такую структуру называют гликозидом (glycoside). Проще всего представить его так: это hydroquinone, «одетый» в сахарную оболочку.

Hydroquinone сильно подавляет tyrosinase, поэтому его осветляющий эффект не вызывает сомнений. Но если использовать его в чистом виде, кожа сильно раздражается, а при длительном применении в высокой концентрации в редких случаях может появиться охроноз (ochronosis), серо-синеватое потемнение кожи.

Арбутин, по сути, надевает на hydroquinone сахарную оболочку, чтобы тот не высвобождался в коже весь и сразу. Ферменты кожи постепенно снимают эту оболочку, и hydroquinone выделяется небольшими порциями. Вместо резкого залпового действия арбутин выбрал медленный, дозированный путь.

Как арбутин намеренно действует медленно

Когда арбутин попадает на кожу, фермент β-glucosidase (бета-глюкозидаза) постепенно разрывает связь между глюкозой и hydroquinone. Это совсем другой фермент, не тот tyrosinase, что вырабатывает пигмент. В результате этого процесса hydroquinone высвобождается очень небольшими порциями.

Количество hydroquinone, которое образуется таким образом, намного меньше, чем в чистых hydroquinone-препаратах. Поэтому раздражение снижается, но и эффект проявляется настолько же медленнее. Можно сказать, что арбутин обменял скорость действия на безопасность.

Есть у арбутина и ещё один, довольно интересный способ подавления tyrosinase. По строению он похож на тирозин, поэтому фермент иногда захватывает арбутин вместо настоящего тирозина и попусту тратит на него время. Это похоже на то, как в замок вставляют не подходящий ключ и тем самым занимают место, куда должен был войти настоящий.

Чем отличаются альфа- и бета-арбутин?

На этикетках косметики перед словом «арбутин» часто стоит «альфа» или «бета». Это изомеры, которые отличаются только направлением присоединения глюкозы.

• Бета-арбутин: это форма, которая изначально существует в природе, например в листьях толокнянки. β-glucosidase разрывает эту связь сравнительно медленно.
• Альфа-арбутин: в природе почти не встречается, поэтому его получают в основном ферментативным синтезом. Он связывается с tyrosinase сильнее, чем бета-арбутин, поэтому, как сообщается, действует эффективнее даже в той же концентрации.
• Диоксиарбутин (deoxyarbutin): это уже полностью синтетический аналог из того же семейства. У него нет глюкозного кольца, поэтому действует он сильнее, но именно из-за этого требует отдельного обсуждения безопасности.

Так что если в составе продукта указан альфа-арбутин, можно считать, что при той же концентрации он работает немного активнее, чем бета-арбутин.

Когда виден эффект от арбутина?

Поскольку арбутин действует постепенно, и результат проявляется неспешно. Даже при регулярном использовании заметные изменения обычно появляются в среднем через 4-12 недель.

Для этого есть две причины. Во-первых, самому арбутину нужно время, чтобы превратиться в hydroquinone и подавить tyrosinase. Во-вторых, меланин, который уже накопился на поверхности кожи, светлеет только по мере естественного отшелушивания ороговевших клеток, а цикл обновления кожи сам по себе составляет около 4 недель.

Поэтому не стоит делать выводы об арбутине за пару недель, оценивать результат лучше через целый сезон, минимум через 2-3 месяца регулярного применения. Если бросить на середине пути, фермент снова активизируется, и пигментация может постепенно вернуться.

Что учитывать при использовании арбутина

Сам по себе арбутин раздражает кожу меньше, чем hydroquinone, но правила при использовании осветляющих средств в целом остаются теми же.

• Солнцезащитный крем обязателен. Ультрафиолет снова активирует tyrosinase, поэтому если наносить арбутин без защиты от солнца, скорость выработки и скорость подавления пигмента будут взаимно компенсировать друг друга, и эффект будет почти незаметен.
• Арбутин часто сочетают с другими осветляющими компонентами, такими как niacinamide и tranexamic acid. Они воздействуют на разные этапы образования меланина, поэтому при совместном использовании можно ожидать взаимодополняющего эффекта.
• Если использовать вместе с retinol, который ускоряет обновление кожи, скорость выведения уже образовавшегося меланина возрастает, и результат становится заметен немного быстрее.
• При первом применении рекомендуется начать с небольшого количества и в течение нескольких дней понаблюдать, не появляются ли покраснение или пощипывание. Состояние кожного барьера у всех разное, поэтому и реакция может отличаться.

Вернётся ли пигмент, если прекратить?

Пигментация, осветлённая арбутином, при полном прекращении использования может постепенно вернуться. Дело в том, что сам фермент tyrosinase, вырабатывающий пигмент, никуда не исчезает, он лишь временно подавлен.

Поэтому даже после достижения заметного результата многие продолжают пользоваться арбутином вместе с солнцезащитным кремом уже для поддержания эффекта. Однако если речь идёт о продукте с высокой концентрацией для длительного использования, разумнее регулярно проверяться у дерматолога. В Южной Корее Министерство по контролю за продуктами питания и лекарствами (MFDS) устанавливает верхний предел концентрации арбутина, разрешённой в косметике, поэтому продукт в пределах этой нормы не должен вызывать серьёзных опасений.

В итоге арбутин это не про яркий и быстрый эффект, а про осветляющий компонент, который намеренно замедлил своё действие ради безопасного долгосрочного использования. Если понимать этот принцип, то и период ожидания переносится куда спокойнее.

References

Korean Dermatological Association, American Academy of Dermatology (AAD), and Ministry of Food and Drug Safety (MFDS).