Транексам қышқылының мелазмаға әсері: ішетін және жағылатын дәрінің айырмасы

Tranexamic acid деген атауды алғаш естігенде көпшілік бөгде сөз ретінде қабылдайды. Бірақ бұл құрам заты бастапқыда сұлулықпен мүлде байланысы жоқ салада қолданылған дәрі. 1962 жылы Жапонияда алғаш рет жарияланғаннан бері 60 жылдан астам уақыт бойы операциядан кейінгі қан кетуді азайту немесе етеккірі мол әйелдердің қан кетуін реттеу үшін ауруханаларда тағайындалатын гемостатикалық дәрі болды.

Дегенмен бұл дәріні ішкен науқастарда кездейсоқ дақтардың сарғаятыны байқалғаннан кейін жағдай өзгерді. Қанды тоқтататын зат неге беттегі дақ түзілуімен байланысты болатынын, сол байланысты қадағаласақ, tranexamic acid дақтарға қарсы неге қолданылатыны өзінен өзі түсінікті болады.

Мелазма неге тек пигмент мәселесі емес?

Дақты жай ғана меланин пигменті көп жиналған күй деп ойлау оңай. Бірақ дағы бар теріні мұқият қарасаңыз, мәселе тек меланинде емес екені байқалады.

Дақ аймағында меланин түзетін жасушалар, яғни меланоциттер ерекше сезімтал күйде болады. Оған күн сәулесі, әйел гормондары, жылу тітіркенуі сияқты факторлар қосылса, меланоциттер пигментті одан әрі көбірек түзу сигналын алады. Сонымен қатар дақ аймағындағы тері қалыпты теріге қарағанда қан тамырлары көбірек әрі белсенді реакция беретіні де анықталған. Яғни пигмент түзу сигналы мен қан тамыры реакциясы, екеуі бірге тоғысатыны дақтың нақты бейнесі.

Теңеп айтсақ, дақ теріде толық сөнбей қалған кішкентай шоқ сияқты. Шоқ бар болғандықтан түтін де (пигмент) шығады, айналадағы температура (қан тамыры реакциясы) да көтеріледі. Сондықтан тек түтінді сүртіп тастау әдісі көп ұзамай қайта қоюлануға әкеледі.

Tranexamic acid назар аударатын себебі дәл осында. Себебі бірнеше зерттеуде бұл екі жолға да бірдей әсер ете алатыны расталған.

Транексам қышқылы меланин сигналын қалай бөгейді?

Денемізде плазмин деп аталатын фермент бар. Бұл фермент негізінен қан ұйып түзілген тромбты еріту қызметін атқарады, ал теріннің эпидермис қабатында да үздіксіз аздап белсенді болады. Мәселе плазминнің теріде тағы бір жұмыс атқаратынында.

Плазмин кератиноциттерді тітіркендіріп, меланоциттерді белсендіретін заттарды түзуге мәжбүр етеді. Жеңіл теңеумен айтсақ, плазмин меланоциттерге пигментті көбірек түзуді жеткізетін хабаршы сияқты. Күн сәулесіне түскенде немесе тітіркену болғанда осы хабаршының белсенділігі артады, соңында меланин өндірісі де көбейіп, дақ қоюланады.

Tranexamic acid дәл осы плазминнің түзілуінің бірінші сатысын тоқтатады. Плазмин плазминоген деген заттың белсенділенуі арқылы ғана түзіледі, ал tranexamic acid осы белсендену процесіне араласып, плазмин мөлшерінің өзін азайтады. Хабаршы саны азайғандықтан меланоциттерге жеткізілетін тітіркену сигналы да азаяды. Сигнал әлсіреген сайын жаңадан түзілетін меланин мөлшері де өз бетінше кемиді.

Мысалы, жазда теңіз жағасында күні бойы күнге күйгеннен кейінгі күні дақтың әсіресе қоюланып көрінуі жиі кездеседі. Мұны да күн сәулесі теріде плазмин белсенділігін арттырып, хабаршы саны кенеттен көбейетінімен түсіндіруге болады. Хабаршы қаншалықты көбейсе, меланоциттерге жеткізілетін тітіркену сигналы да сонша күшейеді.

Тамыр жағындағы сигналды да басатын әсері

Алдында айтылғандай, дақ аймағында қан тамырлары әсіресе белсенді. Бұл қан тамырлары тек теріге қан жеткізетін жол ғана емес, тамыр жасушаларының өзі айналасындағы меланоциттерді тітіркендіретін заттарды да бөліп шығарады. Соның ең белгілісі жаңа қан тамырын түзуге бұйыратын сигнал заты мен қан тамырын тарылтатын сигнал заты.

Бұл заттар дақ аймағында көбірек бөлінетіні бірнеше зерттеуде расталған. Қан тамыры жағынан сигнал көбейген сайын меланоциттер де сонша көбірек тітіркенеді. Ал tranexamic acid плазминді азайту барысында осы қан тамыры тітіркену сигналдарын да бірге басатын әсер көрсететіні хабарланған.

Мысалы, беті сәл қызарғанда немесе ыстық сезілгенде дақтың әсіресе айқын көрінетінін сезінетін адамдар көп, мұны да қан тамыры сигналы көбейіп, меланоциттер бірге тітіркенетінімен түсіндіруге болады. Сондықтан дақты күту кезінде ыстықтан және тітіркенуден сақтану керек деген кеңес те осыдан туындайды.

Дақты тек пигмент тұрғысынан емдеу мәселенің жартысын ғана шешу болып шығады. Tranexamic acid пигмент түзу сигналы мен қан тамырын тітіркендіретін сигналдың екеуін де бірге басатыны арқылы бұрынғы ағартқыш құрамдастардан ерекшеленеді.

Ішетін және жағылатын дәрі немен ерекшеленеді?

Tranexamic acid ішу түрінде де, сыртқа жағу түрінде де қолданылады, бірақ бұл екеуінің денеге жету жолы мүлдем басқа.

Ішетін tranexamic acid асқазан-ішек жолы арқылы қанға сіңіп, бүкіл денені айналып теріге жетеді. Қан арқылы тарайтындықтан бет-әлпеттің барлық жеріне, тіпті көзге түспейтін ашық дақ аймақтарына дейін біркелкі жетеді деген артықшылығы бар. Сондықтан оның нәтижесі салыстырмалы түрде айқынырақ болады деген хабарламалар көп.

Ал жағатын tranexamic acid тері бетінен дерма қабатына дейін сіңуі керек, бірақ мүйізді қабаттан өту оған әсіресе қиын. Tranexamic acid молекулалық массасы шамамен 157Da болатын кішкентай молекула. Мәселе өлшемде емес, қасиетінде. Tranexamic acid суда жақсы еритін гидрофильді зат, ал мүйізді қабат липидтермен тығыз толтырылған тосқауыл болғандықтан суды жақсы көретін заттарды оңай өткізбейді. Теңеп айтсақ, майлы қағазға су тамшысын тамызғанда сіңбей үстінде домалап қалатын жағдайға ұқсас. Күшпен итеру орнына арнайы жол ашып беру әлдеқайда тиімді. Сондықтан жағу түрінде сіңуге көмектесетін қосалқы құрамдастар қосылады немесе микронидлинг сияқты теріде микроскопиялық жол ашатын рәсіммен бірге қолданса, нәтиже жақсырақ көрінеді деп саналады. Керісінше, бүкіл денеге таралмай, тек жағылған жерге ғана әсер ететіндіктен жалпы денеге қатысты жанама әсер қаупі салыстырмалы түрде аз.

Басқа ағарту құрамдарымен неге бірге қолданады?

Ағартқыш құрамдастардың әрқайсысы пигмент түзілуін өз нүктесінде тоқтатады. Hydroquinone меланин түзетін негізгі фермент тирозиназаны тікелей басу арқылы жұмыс істейді. Niacinamide сәл басқаша, ферментті баспайды, керісінше меланоцит ішінде түзілген пигмент дәні меланосоманың кератиноцитке өтуін бөгейді. Tranexamic acid бұл екеуінен де бір саты бұрын, яғни меланоцитке пигмент түзуге бұйыратын тітіркену сигналының өзін азайту жолымен жұмыс істейді.

Әсер ететін нүктелері әртүрлі болғандықтан бұл құрамдастарды бірге қолданса, әртүрлі жолдардан пигмент түзілуін басу нәтижесін күтуге болады деген түсініктеме көп. Дерматология тәжірибесінде tranexamic acid басқа ағартқыш құрамдастармен бірге тағайындалатыны немесе бірге қолданылатыны да осыдан.

Теңеп айтсақ, hydroquinone зауыттағы пигмент жинайтын станокты баяулататын әдіс, ал niacinamide дайын болған пигментті көрші қоймаға, яғни кератиноцитке таситын жүкті тоқтатуға жақын. Tranexamic acid сол зауытқа шикізат тапсырыс беретін сигналды азайтады. Әсер ету нүктелері әртүрлі болғандықтан бірге қолданғанда тек біреуін ғана тигізгеннен гөрі соңында көзге көрінетін пигмент мөлшері көбірек азаятын құрылым қалыптасады.

Тек бір ғана құрамдасты 3-4 айдан астам қолданса, тері оған бейімделіп, нәтижесі бірте-бірте әлсірейтіндей сезілетін жағдай да болады. Әсер ету нүктелері әртүрлі құрамдастарды бірге қолданса, осындай тоқырау кезеңінде де басқа жолдың жұмыс істеп тұру мүмкіндігі сақталады. Бірге қолдануды жиі ұсынудың бір себебі осында.

Қабылдамас бұрын міндетті тексеретін сақтық шаралары

Tranexamic acid негізінен тромб еритетін ферментті басатын дәрі болғандықтан, керісінше алғанда қанның әдеттегіден жылдамырақ ұюына қарай тепе-теңдік сәл ауысуы мүмкін. Сондықтан төмендегі жайттарды міндетті түрде ескеру керек.

• Бұрын тромб пайда болған немесе тромб қаупі жоғары ауруы бар адамдар қабылдамас бұрын міндетті түрде дәрігермен ақылдасуы керек. Себебі бұл дәрі тромбты еріту әсерін басатындықтан, тромб бейімділігі бар жағдайда қауіп одан әрі артуы мүмкін. Мысалы, бұрын аяқ венасында тромб болған адамда, дене тромбты өз бетінше еріту күшінің әлсіреуіне қарай тепе-теңдік ауысып, қайталану қаупі артуы мүмкін, сондықтан өз бетінше бастауға болмайды.
• Жүкті болса немесе жүктілікті жоспарласа, ең алдымен дәрігердің шешімі қажет. Гормон деңгейі күрт өзгеретін кезең болғандықтан дәрі қолдану мүмкіндігін жеке-жеке тексеру керек.
• Ауыз арқылы қабылдағанда асқазан ашуы немесе ас қорыту бұзылуы сияқты симптомдар пайда болуы мүмкін. Тамақтан кейін қабылдаса, бұл жеңілдейтіні жиі хабарланады.
• Жағу түрінде жалпы денеге әсер салыстырмалы түрде аз, бірақ микронидлинг сияқты рәсіммен бірге қолданғанда рәсім орнында уақытша тітіркену немесе қызару пайда болуы мүмкін, сондықтан рәсім алды-соңында күтім қажет.

Дақ күн сәулесіне түсу немесе гормон өзгеруіне қарай қайта қоюлануы мүмкін ерекшелігі бар болғандықтан, tranexamic acid қолданса да күннен қорғауды үздіксіз бірге жүргізу ұсынылады. Бір ғана құрамдаспен толық шешуден гөрі, сигналды басатын дәрі мен тітіркенуді азайтатын өмір салтын қатар алып жүру нақты тәжірибеде де жиі ұсынылатын тәсіл.

References

Korean Dermatological Association, Ministry of Food and Drug Safety (MFDS), American Academy of Dermatology (AAD), and U.S. Food and Drug Administration (FDA).