Транексамовая кислота при мелазме: разница между таблетками и кремом

Когда слышишь название "транексамовая кислота" впервые, оно звучит совсем не по-косметологически. И это неслучайно: препарат десятилетиями применялся там, где о красоте речи вообще не было. Впервые о нём заявили в Японии в 1962 году, и уже больше 60 лет его назначают в больницах как кровоостанавливающее средство, чтобы снизить кровопотерю после операций или облегчить обильные менструации.

Всё изменилось, когда у пациентов, принимавших этот препарат по совсем другим показаниям, заметили неожиданный побочный эффект: мелазма становилась светлее. Почему вещество, которое останавливает кровотечение, вдруг влияет на пигментацию лица? Если проследить эту цепочку, станет понятно, почему транексамовую кислоту вообще стали применять при мелазме.

Почему мелазма не только проблема пигмента?

Мелазму легко считать обычным избытком меланина в коже. Но стоит присмотреться к такой коже внимательнее, и становится ясно: дело не только в пигменте.

В зонах мелазмы меланоциты, клетки, которые вырабатывают меланин, реагируют особенно остро. Стоит добавиться ультрафиолету, гормональным колебаниям или тепловому раздражению, как меланоциты получают сигнал производить ещё больше пигмента. При этом кожа в очагах мелазмы содержит больше сосудов, и эти сосуды активнее реагируют, чем в здоровой коже, что подтверждают несколько исследований. То есть мелазма это переплетение сразу двух процессов: сигнала к выработке пигмента и сосудистой реакции.

Это немного похоже на тлеющий уголёк, который никак не гаснет до конца. Раз есть тлеющий очаг, будет и дым (пигмент), и жар вокруг (сосудистая реакция). Поэтому если просто стирать дым, потемнение почти всегда возвращается довольно быстро.

Именно здесь и проявляется ценность транексамовой кислоты: как показывают исследования, она способна воздействовать сразу на оба процесса.

Как транексамовая кислота блокирует сигнал к меланину?

В организме есть фермент плазмин. Изначально его задача, растворять сгустки крови, но небольшая его активность постоянно идёт и в верхнем слое кожи, эпидермисе. Проблема в том, что плазмин заодно выполняет в коже и другую работу.

Плазмин стимулирует кератиноциты вырабатывать вещества, которые активируют меланоциты. Если объяснить проще, плазмин работает своего рода посыльным, который передаёт меланоцитам команду "производите больше пигмента". Под воздействием ультрафиолета или раздражения активность этого посыльного растёт, а вместе с ней увеличивается и выработка меланина, отчего мелазма темнеет.

Транексамовая кислота блокирует именно первый этап образования плазмина. Плазмин появляется только тогда, когда активируется вещество плазминоген, и транексамовая кислота вмешивается в этот процесс активации, снижая само количество плазмина. Меньше посыльных, меньше сигналов доходит до меланоцитов. А ослабленный сигнал означает и меньше вновь образующегося меланина.

Например, знакомая многим ситуация: после целого дня на пляже под летним солнцем мелазма на следующий день выглядит заметно темнее. Это объясняется тем же механизмом: ультрафиолет резко повышает активность плазмина в коже, и число этих "посыльных" внезапно увеличивается. А чем больше посыльных, тем сильнее сигнал, который доходит до меланоцитов.

Подавление сигнала со стороны сосудов

Как уже говорилось, в зонах мелазмы сосуды особенно активны. И это не просто трубки для доставки крови: клетки самих сосудов выделяют вещества, которые стимулируют окружающие меланоциты. Среди них, сигналы к образованию новых сосудов и сигналы, сужающие сосуды.

В нескольких исследованиях подтвердили, что в очагах мелазмы этих веществ выделяется больше. Чем сильнее сосудистый сигнал, тем активнее реагируют меланоциты, вот такая связь. А транексамовая кислота, снижая уровень плазмина, судя по всему, попутно подавляет и эти сосудистые стимулирующие сигналы.

Многие замечают, что мелазма выглядит заметнее, когда лицо слегка краснеет или ощущается прилив тепла, и это тоже объясняется усилением сосудистого сигнала, который дополнительно стимулирует меланоциты. Именно поэтому в уходе за мелазмой всегда советуют избегать перегрева и раздражения кожи.

Если работать только с пигментом, затрагиваешь лишь половину проблемы. Транексамовая кислота отличается от классических осветляющих компонентов именно тем, что подавляет сразу два сигнала: тот, что запускает выработку пигмента, и тот, что стимулирует сосуды.

Чем отличаются таблетки и крем?

Транексамовую кислоту применяют и в таблетках, и в наружных средствах, но путь, которым вещество попадает к цели, у них совершенно разный.

Таблетированная форма проходит через пищеварительную систему, всасывается в кровь и с кровотоком разносится по всему телу, включая кожу. Благодаря этому вещество равномерно достигает всего лица, даже едва заметных, светлых участков мелазмы. Поэтому во многих отчётах эффект приёма внутрь описывают как более выраженный.

С наружными формами всё сложнее: активному веществу нужно пройти через поверхность кожи до самой дермы, а роговой слой пропускает его крайне неохотно. Молекула транексамовой кислоты весит около 157 Дальтон, то есть сама по себе она довольно небольшая. Проблема не в размере, а в свойствах. Транексамовая кислота гидрофильна, хорошо растворяется в воде, а роговой слой это плотный барьер из липидов, который такие водолюбивые молекулы пропускает с трудом. Похоже на каплю воды, упавшую на промасленную бумагу: она не впитывается, а просто скатывается по поверхности. Пытаться протолкнуть вещество силой малоэффективно, гораздо разумнее заранее проложить для него путь. Поэтому наружные формы обычно комбинируют с компонентами, улучшающими проникновение, или сочетают с процедурами вроде микронидлинга, которые создают в коже микроканалы, и именно в таком сочетании эффект наружных средств проявляется заметнее. Зато, поскольку вещество действует только там, куда нанесено, а не разносится по всему организму, риск системных побочных эффектов у наружных форм значительно ниже.

Почему её сочетают с другими осветляющими компонентами

Каждый осветляющий компонент блокирует образование пигмента на своём этапе. Гидрохинон напрямую подавляет тирозиназу, ключевой фермент синтеза меланина. Ниацинамид работает иначе: он не блокирует фермент, а препятствует переносу меланосом, гранул готового пигмента, из меланоцитов в кератиноциты. Транексамовая кислота действует ещё раньше этих двух, на уровне самого сигнала, который побуждает меланоциты вообще начать производить пигмент.

Поскольку точки приложения у всех разные, их сочетание, по многим данным, позволяет подавлять образование пигмента сразу по нескольким путям. Именно поэтому в дерматологической практике транексамовую кислоту часто назначают вместе с другими осветляющими компонентами или комбинируют в рамках одного курса.

Если провести аналогию: гидрохинон замедляет саму фабрику, которая собирает пигмент. Ниацинамид действует иначе, он останавливает грузовик, который везёт уже готовый пигмент на соседний склад, кератиноциты. А транексамовая кислота сокращает заказ сырья для этой фабрики. Поскольку точки воздействия не совпадают, при совместном применении конечное количество видимого пигмента снижается сильнее, чем при использовании любого одного компонента.

Иногда, если пользоваться только одним компонентом дольше трёх, четырёх месяцев, кожа как будто к нему привыкает, и эффект начинает постепенно ослабевать. Комбинация компонентов с разными точками действия оставляет шанс, что хотя бы один из путей продолжит работать даже в такой период плато, и это одна из причин, по которой их часто рекомендуют сочетать.

Что проверить перед приёмом

Транексамовая кислота изначально блокирует фермент, который растворяет тромбы, а значит, в теории баланс свёртывания крови может слегка сместиться в сторону повышенной свёртываемости. Поэтому следующие моменты важно проговорить отдельно.

• Людям, у которых уже были тромбы или есть заболевания с высоким риском тромбообразования, перед приёмом обязательно нужно проконсультироваться с врачом. Препарат подавляет процесс растворения тромбов, поэтому при склонности к тромбообразованию риск может возрасти. Например, если у человека раньше уже был тромб в вене ноги, способность организма самостоятельно растворять тромбы ослабевает ещё сильнее, а значит, риск рецидива может увеличиться, поэтому начинать приём самостоятельно, без консультации, нельзя.
• Во время беременности или при её планировании решение всегда должно оставаться за врачом. Гормональные колебания в этот период значительные, поэтому возможность применения препарата нужно оценивать индивидуально.
• При приёме внутрь возможны такие явления со стороны желудочно-кишечного тракта, как жжение или расстройство пищеварения. Во многих случаях эти симптомы уменьшаются, если принимать препарат после еды.
• Наружные формы создают меньше системной нагрузки, но при сочетании с микронидлингом и похожими процедурами в зоне воздействия временно может появиться раздражение или покраснение, поэтому до и после процедуры коже нужен дополнительный уход.

Мелазма способна снова темнеть под воздействием ультрафиолета или гормональных изменений, поэтому даже при использовании транексамовой кислоты вместе с ней всегда рекомендуют постоянную защиту от солнца. На практике в клиниках чаще советуют не полагаться на один компонент, а сочетать препарат, подавляющий сигнал, с привычками, которые снижают раздражение кожи.

References

Korean Dermatological Association, Ministry of Food and Drug Safety (MFDS), American Academy of Dermatology (AAD), and U.S. Food and Drug Administration (FDA).