Транексамовая кислота, которая раньше была лишь кровоостанавливающим средством: как она осветляет мелазму и в чём разница между приёмом внутрь и нанесением на кожу

Когда слышишь название транексамовая кислота впервые, оно звучит совсем незнакомо. Но на самом деле это вещество применяется в медицине давно, и изначально вообще не в косметологии. С 1962 года, когда о нём впервые заявили в Японии, и вот уже более 60 лет врачи назначают его как кровоостанавливающее средство: чтобы снизить кровопотерю после операций или уменьшить обильные менструальные кровотечения у женщин.

Всё изменилось, когда у пациенток, принимавших этот препарат по прямому назначению, случайно заметили, что пигментные пятна на лице стали светлее. Если разобраться, почему кровоостанавливающее средство вдруг оказалось связано с пигментацией кожи, сразу становится понятно, откуда взялась идея применять транексамовую кислоту при мелазме.

Почему мелазма это не просто вопрос пигмента?

Мелазму легко принять за обычный избыток меланина в коже. Но если присмотреться к коже с мелазмой внимательнее, становится ясно: дело не только в пигменте.

В участках с мелазмой меланоциты, клетки, которые вырабатывают меланин, реагируют особенно чувствительно. Стоит добавиться ультрафиолету, гормональным колебаниям или тепловому раздражению, и меланоциты получают сигнал производить пигмент дальше. Причём в коже с мелазмой отмечают ещё одну особенность: сосудов там больше, и реагируют они активнее, чем в обычной коже. Получается, что сигнал к выработке пигмента и сосудистая реакция переплетены между собой, и это и есть настоящая картина мелазмы.

Это можно сравнить с тлеющим угольком, который никак не гаснет до конца. Пока он тлеет, идёт дым, это пигмент, и температура вокруг тоже повышена, это сосудистая реакция. Поэтому если просто стирать дым, эффект часто быстро сходит на нет, и пятно темнеет снова.

Именно здесь и проявляется ценность транексамовой кислоты: исследования показывают, что она способна воздействовать сразу на оба этих механизма.

Почему кислота подавляет сигнал к выработке меланина?

В организме есть фермент плазмин. Его основная задача, растворять тромбы, но в эпидермисе он тоже постоянно немного активен. Проблема в том, что в коже плазмин занимается ещё одним делом.

Плазмин заставляет кератиноциты вырабатывать вещества, которые активируют меланоциты. Проще говоря, плазмин работает как посыльный, который передаёт меланоцитам команду производить больше пигмента. Под действием солнца или раздражения активность этого посыльного растёт, а вместе с ней увеличивается и выработка меланина, из-за чего пятно темнеет.

Транексамовая кислота блокирует именно первый шаг этой цепочки, образование плазмина. Плазмин появляется только после активации вещества под названием плазминоген, и транексамовая кислота вмешивается как раз в этот процесс, снижая само количество плазмина. Меньше посыльных, меньше сигналов доходит до меланоцитов. Значит, сигнал слабеет, и нового меланина образуется меньше.

Знакомая ситуация: после целого дня на пляже под палящим солнцем пятна на следующий день выглядят заметно темнее. Объясняется это тем же самым: ультрафиолет резко повышает активность плазмина в коже, число посыльных внезапно растёт, и вместе с ним усиливается сигнал, который доходит до меланоцитов.

Почему сосудистый фактор тоже нужно держать под контролем?

Как уже говорилось, в зонах с мелазмой сосуды особенно активны. Но эти сосуды не просто доставляют кровь к коже: клетки самих сосудов выделяют вещества, которые стимулируют соседние меланоциты. Среди них, например, сигнальные молекулы, запускающие рост новых сосудов, и вещества, которые сужают сосуды.

Исследования подтверждают, что в зонах с мелазмой уровень этих веществ повышен. Чем сильнее сосудистый сигнал, тем активнее реагируют и меланоциты. И, судя по данным, транексамовая кислота, снижая уровень плазмина, попутно приглушает и эти сосудистые сигналы.

Многие замечают, что при лёгком покраснении лица или ощущении жара пятна кажутся заметнее. Это тоже можно объяснить усилением сосудистого сигнала, который дополнительно стимулирует меланоциты. Именно поэтому в уходе за кожей с мелазмой часто советуют избегать перегрева и раздражения.

Если бороться с мелазмой, воздействуя только на пигмент, получится решить лишь половину задачи. Транексамовая кислота отличается от классических отбеливающих компонентов тем, что одновременно приглушает и сигнал к выработке пигмента, и сосудистую составляющую.

Почему таблетки и наружные средства действуют по-разному?

Транексамовую кислоту применяют и внутрь, и наружно, но путь, которым она добирается до кожи, в этих двух случаях совершенно разный.

Таблетки проходят через желудочно-кишечный тракт, всасываются в кровь и с кровотоком разносятся по всему телу, добираясь и до кожи. Благодаря этому вещество равномерно распределяется по всему лицу, включая даже едва заметные, светлые участки пигментации. Именно поэтому во многих наблюдениях эффект от приёма внутрь оказывается более выраженным.

С наружными средствами всё сложнее: транексамовой кислоте нужно пройти от поверхности кожи до дермы, а её молекула довольно крупная и хорошо растворимая в воде, поэтому самостоятельно преодолеть роговой слой ей трудно. Это немного похоже на попытку протащить крупную мебель через узкую дверь: вместо того чтобы силой проталкивать её в проём, разумнее слегка расширить дверной проём или найти другой путь. Поэтому в наружные формулы часто добавляют вспомогательные компоненты, которые улучшают проникновение, либо сочетают их с процедурами вроде микронидлинга, создающими в коже микроканалы. Зато вещество не распространяется по всему организму, а действует только там, где нанесено, поэтому риск системных побочных эффектов у него заметно ниже.

Почему её иногда сочетают с другими отбеливающими компонентами?

Гидрохинон или ниацинамид работают, напрямую подавляя фермент, который участвует в самом синтезе меланина. Транексамовая кислота действует на более раннем этапе: она снижает сам стимулирующий сигнал, который передаётся меланоцитам с командой производить пигмент.

Поскольку точки приложения у них разные, комбинация этих подходов, по мнению многих специалистов, позволяет подавлять выработку пигмента сразу по нескольким путям. Именно поэтому в дерматологической практике транексамовую кислоту нередко назначают вместе с другими отбеливающими средствами или сочетают с ними в рамках одного курса.

Если провести аналогию, гидрохинон и ниацинамид, это способ замедлить саму сборочную линию завода, где производится пигмент, а транексамовая кислота, скорее, снижает поток заказов на сырьё для этого завода. Когда одновременно замедляются и поставки сырья, и скорость сборки, итоговое количество произведённого пигмента снижается сильнее, чем при воздействии только на одно звено.

Если использовать только один компонент на протяжении 3, 4 месяцев и дольше, кожа как будто привыкает к нему, и эффект постепенно кажется менее заметным. Использование средств с разными механизмами действия оставляет шанс, что хотя бы один путь продолжит работать даже в такие периоды застоя, и это тоже одна из причин, по которой врачи часто рекомендуют комбинировать компоненты.

На что стоит обратить внимание?

Поскольку транексамовая кислота изначально блокирует фермент, растворяющий тромбы, логично, что при её приёме баланс свёртывания крови может слегка сместиться в сторону повышенной свёртываемости. Поэтому обязательно нужно учитывать следующее.

• Людям, у которых уже были тромбозы или есть заболевания с высоким риском тромбообразования, перед приёмом препарата обязательно нужно проконсультироваться с врачом. Поскольку препарат подавляет процесс растворения тромбов, при склонности к тромбообразованию риск может возрасти. Например, если у человека раньше был тромбоз вен ноги, способность организма самостоятельно растворять тромбы ослабевает, и риск рецидива может увеличиться, поэтому начинать приём самостоятельно, без назначения врача, нельзя.
• Во время беременности или при её планировании решение всегда должно оставаться за врачом. Гормональные изменения в этот период выражены сильно, поэтому возможность применения препарата нужно оценивать индивидуально.
• При приёме внутрь возможны такие побочные эффекты, как изжога или расстройство пищеварения. По имеющимся данным, приём после еды часто помогает их смягчить.
• Наружные формы в целом переносятся легче в плане системной нагрузки, но при сочетании с процедурами вроде микронидлинга в зоне обработки может временно появиться раздражение или покраснение, поэтому важен грамотный уход до и после процедуры.

Мелазма склонна темнеть снова под действием ультрафиолета или гормональных колебаний, поэтому даже при использовании транексамовой кислоты рекомендуется постоянно применять солнцезащитные средства. Полагаться на один-единственный компонент не стоит: сочетание препарата, который приглушает сигнал к пигментации, и повседневных привычек, снижающих раздражение кожи, это подход, который специалисты чаще всего рекомендуют на практике.

References

Korean Dermatological Association, Ministry of Food and Drug Safety (MFDS), American Academy of Dermatology (AAD), and U.S. Food and Drug Administration (FDA).