氨甲环酸治黄褐斑的效果，口服和外用有什么区别？

第一次听到氨甲环酸这个名字，大多数人都会觉得陌生。其实这个成分最初和美容完全不沾边。自1962年在日本首次发表以来，六十多年间，它一直是医院用来减少术后出血、或帮助经量过多的女性控制出血的常规止血药。

但后来医生偶然发现，服用这种止血药的患者，脸上的黄褐斑竟然跟着变淡了，事情由此出现转折。止血成分为什么会和面部色斑扯上关系，把这条线索理清楚，就能明白氨甲环酸为何会被用在黄褐斑上。

黄褐斑为什么不只是色素的问题？

很多人以为黄褐斑不过是黑色素堆积过多。但仔细观察长斑的皮肤就会发现，问题并不只出在黑色素上。

长斑部位的黑色素细胞（负责制造黑色素的细胞）本身就异常敏感。再加上紫外线、女性荷尔蒙、热刺激等因素叠加，黑色素细胞就会不断接收到继续生产色素的信号。而且有研究指出，黄褐斑部位的血管比正常皮肤更多，反应也更活跃。也就是说，色素生成信号和血管反应这两条线交织在一起，才是黄褐斑的真实面貌。

打个比方，黄褐斑就像皮肤里有一点小火星始终没有彻底熄灭。火星在，烟（色素）就会冒，周围的温度（血管反应）也跟着升高。所以如果只是擦掉烟，没过多久斑点往往又会变深。

氨甲环酸受到关注的原因正在于此。多项研究证实，它能同时作用于这两条路径。

氨甲环酸是怎样阻断黑色素信号的？

人体内有一种叫纤溶酶的酶。它本来的任务是溶解血液凝固后形成的血栓，但在皮肤表皮层里，它也一直在小范围地活动。问题是，这种纤溶酶在皮肤里还会顺带做另一件事。

纤溶酶会刺激角质细胞，促使它们制造出能激活黑色素细胞的物质。打个比方，纤溶酶就像一个传令兵，专门跑去告诉黑色素细胞多做点色素。一旦晒到紫外线或受到刺激，这个传令兵就会更活跃，黑色素的产量随之增加，斑点也就变深。

氨甲环酸正是卡在纤溶酶生成的第一步。纤溶酶需要由纤溶酶原被激活后才能生成，氨甲环酸就插手这个激活过程，直接减少纤溶酶的总量。传令兵的数量少了，传到黑色素细胞那里的刺激信号自然也跟着减少。信号一弱，新生成的黑色素量自然也会下降。

比如夏天在海边晒了一整天太阳，第二天斑点看起来格外深，这种情况很常见。这也可以解释为，紫外线让皮肤里纤溶酶的活动增加，传令兵的数量一下子暴增。传令兵多了，传给黑色素细胞的刺激信号自然也就更强。

连血管那边的信号也抑制

前面提到过，黄褐斑部位的血管格外活跃。这些血管并不只是单纯给皮肤输送血液的通道，血管细胞本身还会分泌一些能刺激周围黑色素细胞的物质。其中比较典型的，是促使血管新生的信号物质，以及让血管收缩的信号物质。

多项研究证实，这些物质在黄褐斑部位的分泌量明显更多。血管方面的信号越强，黑色素细胞受到的刺激也就越大，二者是联动的结构。而据报道，氨甲环酸在减少纤溶酶的同时，也能一并抑制这些血管刺激信号。

很多人都有这种感觉，脸稍微泛红或发热的时候，斑点看起来格外明显，这也可以理解为血管信号增强，黑色素细胞随之受到刺激。所以在护理黄褐斑时，才会反复叮嘱要避免发热和刺激。

如果只从色素这一个角度处理黄褐斑，等于只碰到了一半的问题。氨甲环酸能同时压制色素生成信号和血管刺激信号，这一点和以往的美白成分走的是不同的路线。

口服和外用有什么不同？

氨甲环酸既能内服，也能外用，但这两种方式到达皮肤的路径完全不同。

口服的氨甲环酸经过消化道被吸收进血液，再随血液循环到达全身皮肤。因为是走血液这条路，好处是能把成分均匀送到整张脸，甚至连不太起眼的淡斑部位也能兼顾到。也正因如此，不少研究报告显示，口服的效果相对更明显。

相比之下，外用的氨甲环酸需要从皮肤表面一路渗透到真皮层，而穿过角质层这一关格外困难。氨甲环酸的分子量大约是157Da，其实算是比较小的分子。问题不在于大小，而在于性质。氨甲环酸是亲水性物质，很容易溶于水，而角质层是由脂质密密堆叠而成的屏障，天生就不太放亲水成分通过。打个比方，这就像在油纸上滴一滴水，水珠只会在表面打转，渗不进去。与其硬闯，不如另外开一条通道更省力。因此，外用配方通常会搭配促渗透的辅助成分，或者配合微针这类能在皮肤上打出微通道的操作，效果才会更明显。不过好处是，它不会扩散到全身，只在涂抹部位起作用，所以全身性副作用的担忧相对较小。

为什么要和其他美白成分一起用？

各种美白成分其实是在不同的环节上阻断色素生成。氢醌（hydroquinone）的做法是直接抑制酪氨酸酶，也就是合成黑色素的关键酶。烟酰胺（niacinamide）则不太一样，它不是去抑制酶，而是阻断黑色素细胞内制造出的色素颗粒（黑素小体）转移到角质细胞的这一步。而氨甲环酸作用的环节比这两者都更靠前，它减少的是传达给黑色素细胞、让其开始制造色素的那个刺激信号本身。

正因为作用的靶点各不相同，很多说法认为把这些成分组合使用，可以从不同路径同时压制色素生成。实际上在皮肤科门诊中，氨甲环酸常常和其他美白成分一起处方或搭配使用，原因也在这里。

打个比方，氢醌相当于让工厂里组装色素的机器转得慢一点，烟酰胺更像是拦住把做好的色素运往隔壁仓库（角质细胞）的卡车。而氨甲环酸做的，是减少给这家工厂下原料订单的信号。三者作用的环节不同，一起使用时，比起只动一个环节，最终肉眼能看到的色素量会减少得更多。

如果只单用一种成分超过三到四个月，有时会感觉皮肤逐渐适应，效果慢慢变钝。而把作用环节不同的成分组合起来，即便遇到这种瓶颈期，也还有别的路径可以继续发挥作用，这也是常常建议联合使用的原因之一。

服用前一定要确认的注意事项

氨甲环酸本质上是抑制溶解血栓的酶的药物，反过来说，也就意味着身体凝血的天平可能会稍微向容易凝血的一侧倾斜。因此以下几点必须提前说清楚。

• 曾经出现过血栓，或患有血栓高风险疾病的人，服用前务必先咨询医生。因为这是一种抑制溶栓作用的药物，本身就有血栓倾向的人，风险可能会进一步放大。比如以前腿部静脉出现过血栓的人，身体自行溶解血栓的能力会朝着变弱的方向倾斜，复发风险可能随之增加，所以绝不能自行判断擅自服用。
• 处于妊娠期或有备孕计划的情况下，一定要先听取医生的判断。这是荷尔蒙变化很大的阶段，是否使用药物需要逐一确认。
• 口服时可能出现胃部灼热、消化不良等肠胃症状。据报道，饭后服用大多能有所缓解。
• 外用剂型对全身的负担相对较小，但如果和微针等操作搭配使用，涂抹部位可能会暂时出现刺激或泛红，因此操作前后需要做好护理。

黄褐斑有一个特点，就是一旦再次暴露在紫外线下或荷尔蒙发生变化，就有可能重新变深，所以即使在使用氨甲环酸，也建议持续坚持防晒。与其指望靠单一成分彻底解决问题，不如把能压制信号的药物和能减少刺激的生活习惯结合起来，这也是临床上常见的做法。

References

Korean Dermatological Association, Ministry of Food and Drug Safety (MFDS), American Academy of Dermatology (AAD), and U.S. Food and Drug Administration (FDA).