トラネキサム酸の肝斑への効果、飲み薬と塗り薬の違いは？

トラネキサム酸という名前を初めて聞くと、たいていの人はピンときません。ですが、この成分はもともと美容とはまったく関係のないところで使われてきた薬です。1962年に日本で初めて発表されて以来60年以上、手術後の出血を減らしたり、月経量の多い女性の出血をコントロールしたりするために病院で処方されてきた止血剤でした。

ところが、この止血剤を服用していた患者にシミが薄くなる変化が偶然見つかったことで、話が変わってきます。血を止める成分がなぜ顔の色素沈着と関係するのか、そのつながりを追っていくと、トラネキサム酸がシミに使われる理由が自然と見えてきます。

肝斑はなぜ色素だけの問題ではない？

シミを単に「メラニン色素がたまった状態」と考えがちです。ですが、シミのある肌をよく観察すると、メラニンだけが問題ではないことがわかります。

シミの部分は、メラニンを作る細胞であるメラノサイトが人一倍敏感に反応している状態です。そこに紫外線や女性ホルモン、熱刺激といった要因が重なると、メラノサイトは色素をさらに作り続けるよう信号を受け取ります。しかも、シミの部分の肌は正常な肌より血管が多く、活発に反応するという特徴も報告されています。つまり、色素を作る信号と血管の反応、この二つが絡み合っているのがシミの実際の姿です。

たとえるなら、シミは肌の中で小さな火種が完全には消えずにくすぶり続けている状態に似ています。火種があるので煙(色素)も出ますし、周りの温度(血管の反応)も上がったままです。そのため、煙だけを拭き取るようなケアでは、しばらくするとまた濃くなってしまうことが少なくありません。

トラネキサム酸が注目された理由はここにあります。この二つの経路の両方に働きかけられることが、複数の研究で確認されているからです。

トラネキサム酸はメラニンの信号をどう抑える？

私たちの体には、プラスミンという酵素があります。この酵素はもともと血が固まってできた血栓を溶かす役割を持っていますが、皮膚の表皮層でも常に少しずつ働いています。問題は、このプラスミンが皮膚の中でもうひとつの仕事をしていることです。

プラスミンは角質細胞を刺激して、メラノサイトを活性化させる物質を作り出させます。たとえるなら、プラスミンはメラノサイトに「もっと色素を作れ」と伝える伝令のような役割です。紫外線を浴びたり刺激を受けたりすると、この伝令の働きが増え、結果的にメラニンの生産量も増えてシミが濃くなります。

トラネキサム酸は、このプラスミンが作られる最初の段階を止めます。プラスミンはプラスミノゲンという物質が活性化されてはじめて作られますが、トラネキサム酸がこの活性化のプロセスに割り込み、プラスミンの量そのものを減らしてしまいます。伝令の数が減れば、メラノサイトに届く刺激信号も一緒に減ります。信号が弱まれば、新しく作られるメラニンの量も自然と減っていくというわけです。

たとえば、夏に一日中海辺で日光を浴びた翌日にシミが妙に濃く見えることがよくありますが、これも紫外線が皮膚の中のプラスミンの働きを増やし、伝令の数自体が一気に増えるためと説明できます。伝令が増えた分だけ、メラノサイトに届く刺激信号も大きくなるわけです。

血管側の信号まで抑える作用

先ほど触れたように、シミの部分は血管が特に活発です。この血管は単に肌に血液を届ける通り道ではなく、血管の細胞自体が周囲のメラノサイトを刺激する物質を分泌します。代表的なものが、新しい血管を作れという信号物質と、血管を収縮させる信号物質です。

これらの物質がシミの部分でより多く出ていることが、複数の研究で確認されています。血管側の信号が増えれば、それだけメラノサイトも刺激を受ける仕組みです。トラネキサム酸は、プラスミンを減らす過程でこの血管刺激の信号も一緒に抑える効果があると報告されています。

たとえば、顔が少しほてったり熱っぽくなったりしたときにシミが目立って見えると感じる人は多いですが、これも血管側の信号が増えることでメラノサイトが一緒に刺激されるためと考えられます。シミのケアで「ほてりや刺激を避けるように」とよく言われるのも、このためです。

シミを色素だけで捉えると、半分しか手を打てていないことになります。トラネキサム酸は色素を作る信号と血管を刺激する信号の両方を抑えるという点で、従来の美白成分とはアプローチが異なります。

飲み薬と塗り薬は何が違う？

トラネキサム酸は飲む方法と塗る方法の両方で使われますが、この二つは体に届くルートがまったく違います。

内服のトラネキサム酸は消化器官を通って血液に吸収され、全身を巡って皮膚に届きます。血流に乗るため、顔全体、目立ちにくい薄いシミの部分まで成分がまんべんなく行き渡るという利点があります。その分、効果が比較的はっきり現れるという報告が多くあります。

一方、外用のトラネキサム酸は皮膚の表面から真皮層まで浸透する必要がありますが、角質層を通り抜けるのが特に難しい成分です。トラネキサム酸は分子量が157Da程度と、むしろ小さい部類に入ります。問題はサイズではなく性質にあります。トラネキサム酸は水になじみやすい親水性の物質ですが、角質層は脂質でぎっしり満たされたバリアなので、水を好む成分はなかなか通してくれません。たとえるなら、油紙の上に水滴を落としても染み込まずに弾かれてしまう状況に似ています。無理に押し込むよりも、通り道を別に用意するほうがずっとスムーズです。そのため、外用の製剤は吸収を助ける成分を配合したり、マイクロニードリングのように肌に微細な通り道を作る施術と組み合わせたりすると、より効果が出やすいと言われています。その代わり、全身に広がらず塗った部分だけに作用するため、全身性の副作用に対する負担は比較的少なくて済みます。

ほかの美白成分と一緒に使う理由

美白成分はそれぞれ違うポイントで色素の生成を止めます。ハイドロキノンは、メラニンを作る中心的な酵素であるチロシナーゼを直接抑える方式で働きます。niacinamideは少し違っていて、酵素を止めるのではなく、メラノサイト内で作られた色素の粒であるメラノソームが角質細胞へ受け渡される段階をブロックします。トラネキサム酸はこの二つよりもさらに手前の段階、つまりメラノサイトに「色素を作れ」と伝わる刺激信号そのものを減らす方式です。

働く場所がそれぞれ違うため、これらの成分を組み合わせて使うと、異なる経路から色素の生成を抑える効果が期待できるという説明が多くあります。実際に皮膚科の診療でも、トラネキサム酸を他の美白成分と一緒に処方したり併用したりするケースがよくあるのは、こうした理由からです。

たとえるなら、ハイドロキノンは工場で色素を組み立てる機械そのものをゆっくり動かす方法で、niacinamideは出来上がった色素を隣の倉庫である角質細胞へ運ぶトラックを止める方法に近いです。トラネキサム酸は、その工場に原料を発注する信号そのものを減らす方法です。働くポイントが違うぶん、組み合わせて使うと一つだけを使うより最終的に目に見える色素の量がより減る仕組みになるわけです。

一つの成分だけを3〜4ヶ月以上使い続けると、肌がそれに慣れてしまい、効果がだんだん鈍く感じられることもあります。働くポイントが異なる成分を一緒に使えば、こうした停滞期にも別の経路が働き続ける余地が残るという点も、併用がよく勧められる理由のひとつです。

服用前に必ず確認したい注意点

トラネキサム酸はもともと血栓を溶かす酵素を抑える薬なので、逆に考えると血液が普段より固まりやすい方向に、バランスがわずかに傾く可能性があります。そのため、以下の点はしっかり押さえておく必要があります。

• 血栓ができたことがある人や、血栓のリスクが高い病気を持っている人は、服用前に必ず医師に相談してください。血栓を溶かす働きを抑える薬のため、血栓ができやすい体質の場合はリスクがさらに大きくなる可能性があります。たとえば以前に足の静脈に血栓ができたことがある人は、体が自力で血栓を溶かす力が弱まる方向にバランスが傾き、再発のリスクが高まることがあるため、自己判断で始めてはいけません。
• 妊娠中、または妊娠を計画している場合は医師の判断が優先されます。ホルモンの変化が大きい時期なので、薬の使用について個別に確認する必要があります。
• 内服の場合、胃もたれや消化不良といった胃腸の症状が出ることがあります。食後に服用することで和らぐケースが多いと報告されています。
• 外用の製剤は全身への負担が比較的少ないものの、マイクロニードリングなどと併用する際は施術部位に刺激や赤みが一時的に出ることがあるため、施術前後のケアが必要です。

シミは紫外線を浴びたりホルモンが変化したりすると再び濃くなる性質があるため、トラネキサム酸を使う場合でも紫外線対策を続けることが合わせて勧められています。成分ひとつですべてを解決しようとするのではなく、信号を抑える薬と刺激を減らす生活習慣を両方続けていくやり方が、実際の診療の現場でもよく勧められています。

References

Korean Dermatological Association, Ministry of Food and Drug Safety (MFDS), American Academy of Dermatology (AAD), and U.S. Food and Drug Administration (FDA).